بسم الله الرحمن الرحيم
والصلاة والسلام على أشرف المرسلين سيدنا محمد عليه أزكى الصلاة والتسليم، أما بعد:
إن جسم الإنسان في الحياة اليومية وباحتكاكه مع الطبيعة يتعرض من حين لأخر للأمراض بمختلف أنواعها و أعراضها فمنها التي وجد جسمه لها جسما مضادا وإلا فانه سيلجأ إلى اللقاح وهي الطريقة الأفضل لحماية الجسم ...وقد سعى الإنسان لهذا منذ القدم إلا انه كان في اعتقاده أنها مجرد أعشاب ولكن بتطور العلوم تطورت إلى أدوية لقيت رواجا كبيرا في الأسواق العالمية .. .ونذكر من بين هذه الأدوية الأسبرين الذي سنتطرق إليه في ظل مادة العلوم التجريبية وفي المشروع الثالث لها والأخير نود أن نعرض بين أيديكم هذا المشروع المتواضع حول الأسبرين.
تعريف الأسبرين:
يعتبر الأسبرين مسحوق أبيض اللون عديم الرائحة، ونجده من بين مركبات 50 نوع من الأدوية، وتقتصر مهمته على تسكين بعض الآلام الشائعة و الحفاظ على حرارة الجسم.
يستخدم الأسبرين كمسكن للآلام, خافض للحرارة, ضد الروماتزم, مميع للدم لمن يعاني من أمراض القلب. كما يمكن استخدام مشتقات الأسبرين في كثير من مستحضرات التجميل. على سبيل المثال كمادة ضد القشرة في الشامبو. للأسبرين بعض الآثار الجانبية غير المرغوب بها , حيث أن الأسبرين يضر بالجهاز الهضمي وقد يسبب قرحة المعدة . وبالتالي يمكن أن يسبب النزيف.
الاسم العلمي للأسبرين هو استيل حمض الساليسيليك.
أول من أنتجه شركة باير (Bayer) للمستحضرات الطبية في المانيا سنة 1893 ميلادية.
تاريخ الأسبرين :
يرجع تاريخ الأسبرين إلى القرن الخامس قبل الميلاد، حيث أن أبو قـراط ذو الأصل الإغريقــي، قد اكتشف هذا الدواء بالصدفة عندما كان يعلك لحاء شجرة الصفصاف.
وقد اكتشف أبو قراط بأن لحاء هذه الشجرة يعمل عمل مسكن للألم وخافض للحرارة وقد كانت النساء أكثر فئة مستعملة لهذا المسكن .
وبعد قرن من ذلك الحين قد تناسي موضوع هذا الدواء ولكن في عام 1763 نشر الراهب ستون من المجتمع الملكي في لندن ورقة عن الأسبرين وأثره في خفض الحرارة بناءا علي اعتقاد أن الله قد وضع علاج قريب من المرض حيث أن ارتفاع الحرارة كان ينتشر في المناطق التي تكثر بها المستنقعات والتي تنمو حولها شجرة الصفصاف . وبعد 65 عام من ذلك الحين تعرف كيميائي ألماني على المادة الفعالة في لحاء هذه الشجرة والأعشاب التي وصفها أبو قراط وستون وقد ذكر الكيميائي أن هذه المادة هي صفراء اللون وسماها سيليسين وبعد سنوات قليلة صنع كيميائي فرنسي حمض السيليسيلك والذي يدخل كبذرة أساسية في تصنيع أقراص الأسبرين، وتطور تصنيع هذه الأقراص في ألمانيا بواسطة فريدريك بيير . وفي نهاية ذلك القرن كانت هذه الشركة قد ثبتت نفسها في الأسواق اعتمادا على العديد من التجارب الطبية علي هذا الدواء.
ومن المعروف عالميا بأن حمض السيليسلك مسكن للألم وخافض للحرارة ولكنه قد يهيج غشاء المعدة مما قد يؤدي إلى قرحة المعدة ، وبعد 29 عام قام الكيميائي فليكس هوفمان بتصنيع مسحوق ثابتة على هيئة أقراص تسمي الأسبرين وفي خلال عام واحد كان الأسبرين الدواء الأول المباع في الأسواق وفي عام 1915 رخص بيع الأسبرين بدون وصفة طبية، وفي عام 1960 تم تصنيع الأدوية الغير محتوية على الأسبرين كمسكنات للألم مثل الأستيومينوفين ( البنادول ) والأيبوبروفين (ادفيل) . وفي عام 1980 أضاءت منظمة الأدوية والأغذية الأمريكية ضوءا جديدا على فائدة الأسبرين وذلك من خلال فوائده في الوقاية من بعض الأمراض المزمة مما رفع مستوى المبيعات للأسبرين في الأسواق مرة أخرى . واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% .
أولا: تحضير الأسبرين في الصناعـة:
تتم عملية تحضير الأسبرين صناعيا على عدة مراحل, المركب الابتدائي هو الفينول C6H5OH وحمض الساليسيليك HO-C6H4-CO2H هو أحد المركبات الوسطية .
المرحلة – 1:
تحضير حمض الساليسيليك :
يتفاعل الفينول C6H5OH مع اصود NaOH لتشكيل فينولات الصوديوم C6H5ONa الذي يتم تحويله إلى مسحوق ناعم, هذا الأخير يعالج بواسطة ثاني أكسيد الكربون CO2 تحت حرارة وضغط مرتفعين لإعطاء ساليسيلات الصوديوم , أما الفينول المتبقي فيتم مفاعلته مرة أخرى. ساليسيلات الصوديوم المتشكلة والمنحلة في الماء تمرر على الفحم النشط ،لإزالة لونها قبل أن تتحول إلى حمض الساليسيليك وذلك بمفاعلتها مع حمض الكبريت.
المرحلة – 2:
المرور إلى الأسـبرين:
يتم تسخين حمض الساليسيليك مع بلا ماء حمض الخل بوجود الطوليين عند حوالي 90°c ولمدة 20 ساعة فيتشكل حمض الأسيتيل ساليسيليك.
الخليط المتفاعل يبرد فيترسب حمض الأسيتيل ساليسيليك بشكل بلورات كبيرة التي تفصل بعملية الترشيح , تغسل ثم تجفف والمادة الناتجة هي الأسبرين , يعطى لها أشكال مختلفة: أقراص مغلفة أو غير مغلفة أو مضافة إلى مواد أخرى مثل النشاء أو بكربونات الصوديوم وهذا حسب استعمالاتها المختلفة.
يمكن نمذجة صناعة الأسـبـرين بالشكل المبسط التالي:
• مـفاعـل
• حدوث التفاعل
• مصفاة (مرشح)
• طرد مركز (تركيد)
• التجفيف
الشكل النهائي للمنتج يمكن أن يكون:
1 أقراص مغلفة أو غير مغلفة ( الغير مغلفة تمتص في المعد ة والمغلفة تمتص في الأمعاء.
2 أقراص فوارة تنحل في الماء قبل شربها.
3 بشكل مسحوق يخلط بالماء ثم يشرب.
4 بشكل كبسولات.
5بشكل تحميلات.
6 بشكل محاليل حقنية تحقن في العروق أو في العضلات.
ثانيا: تحضيـر الأسبـريـن في المخبر:
الأسبـرين يحتوي على الزمرة الوظيـفيـة للأستـر والمشـتقـة من الوظيـفة الحمضيـة الكربوكسيلية, تحضير الأسبرين يتم انطلاقا من بلا ماء حمض الخل وحمض الساليسيليك حسب التفاعل التالي :
CH3-CO-O-CO-CH3 + HO-C6H4-CO2H CH3CO2-C6H4-CO2H + CH3-CO2H
طريقـة العـمل:
- نضع في دورق كروي كتلة (m = 5 gr ) من حمض الساليسيليك.
- نضيف بحذر حجم (V = 7 ml) من بلا ماء حمض الخل.
- نضيف قليلا من الماء المقطر الدافئ (15 – 20) مل.
- نضيف بعض القطرات من حمض الكبريت المركز.
نثبت مكثف مائي على الحوجلة (تكثيف الأبخرة المتصاعدة (
- نضع الخليط في حمام مائي حرارته °c60 .
- نحرك باستمرار مع الحفاظ على الحرارة مابين (°c50 – °c60) لمدة ربع ساعة.
نخرج الإرلن من الحمام المائي ثم نضيف بسرعة وعلى دفعات كمية من الماء المقطر البارد.
ننزع المكثف, نحرك حتى ظهور البلورات الأولى, نضيف قليلا من الماء البارد.
نضع الإرلينة في حمام مائي بارد ( ماء + ثلج ( لمدة 10 دقائق.
نرشح "من الأفضل أن تتم عملية الترشيح تحت الضغط المنخفض", حمض الأسيتيل ساليسيليك المتحصل عليه غير صافي فلا بد من تنقيته وهو الهدف من عملية إعادة التبلور.
إعادة التبلور
** نبلل الراسب بالإيثانول ( 90° ) ثم نسخن حتى الغليان , نلاحظ أن الراسب ينحل من جديد.
** الانحلال يكون غير تام, لذلك نضيف كمية أخرى من الكحول ثم الماء المقطر البارد, نترك المحلول يبرد تدريجيا وبدون تحريك, نلاحظ أن حمض الساليسيليك يتبلور من جديد.
** نجفف الراسب في فرن حرارته .°c 80
الشكل التجريبي النموذجي:
مراحل التجربة نرتبها في الجدول التالي:
المرحلة – 1 تحضير الخليط المتفاعل مع الوسيط.
المرحلة – 2 تنشيط التفاعل حراري افي الحمام المائي.
المرحلة – 3 التبريد من أجل ترسيب الناتج.
المرحلة – 4 فصل الراسب بعملية الترشيح.
المرحلة – 5 التنقية بإعادة البلورة.
المرحلة – 6 التجفيف ثم القولبة وإعطاء الشكل النهائي للمنتج.
و هناك قواعد خاصة لتعاطي الأسبرين من بينها:
• لا يؤخذ علي معدة خاوية
• لا يؤخذ مع خمور.
• لا تتعدى الجرعة اليومية 4 جرام.
• يراعي عدم تناول الأطفال له في تخفيض الحرارة المرتفعة أثناء الحمى والعدوى. لهذا توضع تحذيرات علي علبه بعدم إعطائه لهم إلا بوصفة طبية لخطورته البالغة عليهم حتى ولو كان أسبرين الأطفال.
• الاحتراس في تناوله بواسطة مرضي الربو والكلي والكبد أو القرحة المعدية أو الذين يعانون من النزيف.
• الأسبرين لو تناوله المريض فقد يعطي نتائج زائفة عند تحليل السكر بالبول.
الدواعي العلاجية:
- يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع و الالتهابات.
- مسكن للآلام.
- مخفض لحرارة الجسم.
- ضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة.
- يقي القلب من نوباته، و الموت الفجائي ولاسيما مرض الذبحة الصدرية (انسداد الشرايين).
- ضد الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة.
- مرض الذئبة الحمراء (الذين يعانون من احمرار الجلد) .
- يمنع تراكم الجذور الحرة والضارة في الأذن.
- الوقاية من بعض أنواع السرطان.
وعلى الأطباء وصف الأسبرين في هذه الحالات لكن بجرعات قليلة حتى يتفادى التأثيرات الجانبية منها:
• قرحة المعدة والاثنى عشري.
• آلام في المعدة شديدة.
• قيء دموي يشبه (تفل) القهوة.
• فقدان الشهية للطعام.
• دم في البراز أو البول.
• طفح جلدي وهرش.
• تورم الوجه والجفون.
• العطس وزغللة في العين.
• طنين بالأذن.
• صعوبة في التنفس ولاسيما لدي المرضي الحساسين له ولديهم ربو أو التهابات.
• يتعارض تناول الأسبرين مع أدوية تسييل الدم كالكومادين والورفارين والدنديفان الديكامارول لأنه يزيد النزيف.
قد يسبب نزيفا للحامل ومشاكل ونزيفا للجنين أثناء مراحل نموه ويجعل وزنه أقل من المعتاد عند ولادته.
• يفرز الأسبرين مع لبن الأم المرضع ويسبب سيولة دم الرضيع مما يؤثر علي الطفل ويصيبه بمتلازمة (راي)القاتلة.
• يتعارض تناوله مع مثبطات إنزيمات (ACE)وحاصرات بيتا التي تخفض ضغط الدم المرتفع.
• يتعارض تناوله مع الأدوية التي تعالج النقرس كالبروبنسيد السلفيبيروزونات. فيمكن أن يخفض ضغط الدم بصورة غير متوقعة مما يسبب زغللة في العين وإغماء.
• يتعارض تناوله مع النيتروجلسرينات كأيزوسوربيد ثنائي النترات و أيزوسوربيد أحادي النترات فيسبب زغللة بالعين وإغماء.
• يتدخل مع الأدوية المدرة للبول والمخفضة للسكرأو الإستيريدات البنائية والكورتيزونات أو الأدوية الغير ستيرويدية التي تخفف الآلام الروماتيزمية والالتهابات.
• يؤخذ الأسبرين بعد تناول الإيبوبروفين حيث تظل قدرته ضد تجلط الدم. ولا يؤخذ الإيبوبروفين بعد تناول الأسبرين لأنه يقلل قدرة الأسبرين علي منع تجلط الصفائح الدموية لزيادة إفراز الثرمبكسان الذي يزيد التجلط.
• لا يؤخذ الأسبرين مع الديكلوفناك التي تتحد مع إنزيم (كوكس 1) بخلاف الإيبوبروفين حيث لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية.
• تناول الأسبرين مع الباراسيتامول لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية. لكن تناولهما لمدة طويلة قد يعرض المريض للفشل الكلوي المزمن لحدوث تلف بالكلي
[center]